Streptogramini

Kvinupristin i dalfopristin su članovi familije streptogramina, jedinjenja izolovanih iz Streptomyces pristinaespiralis.

Ovi lekovi imaju cikličnu peptidnu strukturu. Deluju tako što inhibiraju sintezu proteina. Pojedinačno, kvinupristin i dalfopristin pokazuju veoma skromnu bakteriostatsku aktivnost, ali ako se primene zajedno, u obliku intravenske injekcije, deluju protiv mnogih Gram-pozitivnih bakterija.

Kvinupristin / dalfopristin efikasan je način za terapiju ozbiljnih infekcija, obično kada drugi antibiotici nisu podesni. Ova kombinacija je efikasna protiv sojeva Staphilococcus aureus osetljivih na meticilin i takođe protiv vankomicin-rezistentnih sojeva Enterococcal faecium.

Mehanizam dejstva je inhibicija sinteze proteina. Lek se vezuje za subjedinicu na bakterijskom ribozomu. Dalfopristin menja strukturu ribozoma, što olakšava vezivanje kvinupristina i verovatno objašnjava poboljšanu aktivnost lekova kada se primene zajedno.

Oba leka, i kvinupristin i dalfopristin, razgrađuju se u jetri i zato se moraju primeniti kao intravenska infuzija. Poluživot oba jedinjenja je 1-2 sata.

Neželjeni efekti obuhvataju inflamaciju i bol na mestu primene infuzije, artralgiju, mialgiju i nauzeju, povraćanje i dijareju (proliv). Trenutno, rezistencija na kvinupristin i dalfopristin ne predstavlja veliki problem.