Statini (inhibitori HMG-CO reduktaze)

Enzim koji određuje brzinu (količinu) sintetisanog holesterola je HMG-CoA reduktaza. Ona katalizuje pretvaranje HMg-CoA u mevalonsku kiselinu. Simvastatin, lovastatin i pravastatin su specifični, reverzibilni kompetitivni inhibitori. Posledično, smanjenje sinteze holesterola u jetri dovodi do povećane sinteze LDL receptora i povećanog odstranjivanja LDL čestica. Najvažniji biohemijski efekt statina je, prema tome, u smanjenju koncentracije LDL holesterola u plazmi. Statini takođe smanjuju trigliceride u plazmi i povećavaju HDL holesterol. Ostala dejstva statina su: poboljšanje endotelne funkcije, smanjenje vaskularne inflamacije, smanjenje agregabilnosti trombocita, povećanje neovaskularizacije ishemijskog tkiva, povećanje cirkulacije endotelnih progenitornih ćelija, stabilizacija ateromskog plaka, antitrombotičko delovanje, pojačanje fibrinolize, osteoklastna apoptoza i povećanje sintetičke aktivnosti osteoblasta, inhibicija migracije germinativnih ćelija tokom razvoja, imunosupresija.

Statini se primenjuju oralnim putem, uveče, pre spavanja. Dobro se resorbuju i eliminišu putem jetre, uz izražen efekt prvog prolaska.

Primenjuju se u sekundarnoj prevenciji infarkta miokarda kod pacijenata sa simptomtskom aterosklerozom (npr.angina, tranzitorni ishemijski napadi, stanje posle akutnog infarkta miokarda ili šloga); u primarnoj prevenciji bolesti arterija kod pacijenata sa viskoim rizikom zbog povećanog holesterola u serumu, naročito ako postoje i drugi faktori rizika za aterosklerozu. Atorvastatin snižava holesterol u serumu kod bolesnika sa homozigotnom familijarnom hiperholesterolemijom. Primenjuju se i kod nekih, na lekove rezistentnih dislipidemija (npr.heterozigotna familijarna hiperholesterolemija).

Statini se dobro podnose. Blaža neželjena dejstva uključuju gastrointestinalne smetnje, povećanje plazmatskih koncentracija enzima jetre, nesanicu i osip. Ozbiljnija neželjena dejstva su retka i uključuju miozitis (rabdomioliza) i angioedem.