Makrolidi

Makrolidi inhibiraju sintezu proteina bakterije delujući na translokaciju. Termin makrolid se odnosi na strukturu – višečlani laktonski prsten za koji su vezani jedan ili više deoksi šećera. Njihovo dejstvo može biti baktericidno ili bakteriostatsko, što zavisi od koncentracije leka i tipa mikroorganizama.

Tokom četrdeset godina, eritromicin je bio jedini makrolidni antibiotik korišćen u kliničkoj praksi. Danas imamo na raspolaganju brojne makrolidne antibiotike i srodne lekove, ali su najvažniji klaritromicin, telitromicin i azitromicin.

Antimikrobni spektar eritromicina veoma je sličan penicilinu i dokazana je njegova efikasnost i bezbednost kao zamene, kod pacijenata osetljivih na penicilin. Deluje na Gram pozitivne bakterije i spirohete, ali ne i na većinu Gram negativnih mikroorganoizama, izuzev gonokoka (Neisseria gonorrhoeae) i u manjem stepenu hemofilusa (Haemophilus influenzae), mikoplazmi (Mycoplasma pneumoniae), legionela (Legionella sp) i pojedinih hlamidija. Rezistencija se može javiti i posledica je promene veznog mesta za eritromicin na bakterijskom ribozomu, koja se prenosi plazmidima.

Azitromicin je manje aktivan protiv Gram pozitivnih bakterija nego eritromicin, a znatno efikasniji protiv Haemophilus influenzae i može biti efikasniji protiv Legionella. Ima odlično dejstvo na toksoplazmu, uništavajući ciste.

Klaritromicin i njegovi metaboliti dvostruko su aktivniji od eritromicina u terapiji Haemophilus influenzae, takođe su efikasni protiv Micobacterium avium-intercellulare i može biti veoma koristan u terapiji lepre i protiv Helicobacter pylori. Oba novija makrolida efikasna su u terapiji Lajmske bolesti.

Koristi se kod sledećih infekcija: infekcija respiratornog sistema, infekcija kože i potkožnog tkiva, konjunktivitisa u novorođenčadi i pneumonije u male dece, nekomplikovanih urogenitalnih infekcija, pertusisa, listerioze, legionarske bolesti, teškog oblika akni, difterije i dr.

Makrolidi se primenjuju oralno, azitromicin i klaritromicin su mnogo stabilniji u kiseloj sredini od eritromicina. Eritromicin se može primeniti i parenteralno, iako intravenska primena može biti praćena pojavom lokalnog tromboflebitisa. Svi makrolidi se dobro raspodeljuju po svim tkivima, ali ne prelaze krvno-moždanu barijeru i slabo prolaze u sinovijalnu tečnost. Glavni put eliminacije je žuč.

Gastrointestinalni poremećaji su uobičajeni i veoma neprijatni, ali ne i opasni. Za eritromicin, zabeleženo je takođe sledeće: reakcije preosetljivosti, kao što su osip po koži i groznica, prolazni poremećaji sluha, i retko, nakon tretmana dužeg od dve nedelje, holestatska žuica. Moguća je pojava oportunističkih infekcija gastrointestinalnog trakta ili vagine.