Antiandrogeni

Antiandrogeni su modifikovani steroidi koji imaju svojstvo blokiranja androgenih hormona. I estrogen i progesteron imaju antiandrogenu aktivnost, estrogen uglavnom inhibira sekreciju gonadotropina, a progesteron stupa u kompeticiju sa androgenima u ciljnim organima.

Ciproteron je derivat progesterona i ima slabu progestacionu aktivnost. Ciproteron se često kombinuje sa estrogenima kao što je etinilestradiol. On je parcijalni agonist receptora za androgene u tkivima koja reaguju na ove hormone, gde stupa u kompeticiju sa dihidrotestosteronom. Delujući na hipotalamus, snižava sintezu gonadotropina.  Koristi se kao pomoćno sredstvo u lečenju karcinoma prostate u početku terapijske primene GnRH. Takođe, koristi se i u terapiji preranog puberteta kod dečaka, kao i u lečenju maskulinizacije i akni kod žena. Ispoljava i efekte na CNS, smanjujući libido, što je korišćeno u smanjenju hiperseksualnosti kod muškaraca koji su okrivljeni za seksalne delikte.

Flutamid

Nesteroidni antiandrogen koji se koristi zajedno sa GnRH u lečenju karcinoma prostate.

Lekovi mogu imati antiandrogeno dejstvo i zbog inhibicije enzima sinteze ovih hormona. Finasterid inhibira enzim 5 alfa-reduktazu koja pretvara testosteron u dihidrotestosteron. Dihidrotestosteron ima veći afinitet od testosterona za androgene receptore u prostati. Dobro se resorbuje posle oralne primene. Koristi se u lečenju benigne hiperplazije prostate.