Analgoantipiretici

Analgoantipireticima se nazivaju lekovi koji imaju i analgetičko i antipiretičko dejstvo. Tu spadaju derivati salicilne kiseline (acetilsalicilna kiselina), derivati pirazolona (metamizol i propifenazon) i derivati anilina (paracetamol).

Analgoantipiretici se vrlo često kombinuju međusobno i sa ostalim lekovima. Česte su kombinacije analogantipiretika (acetilsalicilne kiseline, paracetamola i propifenazona) sa vitaminom C, kofeinom, antitusicima (kodein ili dekstrometorfan) ili simpatomimeticima (fenilefrin ili pseudoefedrin).

Koriste se najviše u slučajevima prehlada, viroza,  glavobolje i zubobolje. Smisao tih kombinacija jest pojačanje efekata analgoantipiretika i uklanjanje nekih lokalnih simptoma prehlada i gripa.

Acetilsalicilna kiselina (aspirin) je među najranije sintetisanim lekovima i danas je jedan od najčešće korišćenih lekova širom sveta.

Izaziva ireverzibilnu inktivaciju ciklooksigenaze (COX), pri čemu deluje i na COX-1 i na COX-2. Acetilsalicilna kiselina uspešna je u lečenju glavobolje, zubobolje, bolova u mišićima i bolova u zglobovima. Osim antiinflamatornog dejstva, acetilsalicilna kiselina inhibira i agregaciju trombocita, pa se osim kod inflamatornih stanja koristi i u većem broju drugih stanja: kardiovaskularni poremećaji, karcinom kolona i  rektuma, Alzheimerova bolest, dijareja izazvana radijacijom.

Brzo se resorbuje posle oralne primene, budući da je slaba kiselina u kiseloj sredini želuca u velikoj meri je u nejonizovanom obliku i time je njegova resorpcija olakšana. Oko 25% salicilata se oksiduje, nešto se konjuguje do glukunorida ili sulfata, a oko 25% izlučuje se nepromenjeno, brzina izlučivanja je veća ako je urin alkalan.

Posle primene terapijskih doza mogu nastati neželjeni efekti kao što su krvarenje iz želuca, obično malog intenziteta. Posle primene visokih doza nastaju vrtoglavica, gluvoća, zujanje u ušima (salicilizam) i može nastupiti kompenzovana respiratorna alkaloza. Posle primene toksičnih doza (samotrovanje) mogu nastati dekompenzovana respiratorna acidoza, plus metabolička acidoza. Sa toksičnim dozama salicilata moguć je poremećaj hemostaze, uglavnom zbog dejstva na agregaciju trombocita. Efekti ovih doza na centralni nervni sistem (CNS) su u početku stimulacija sa ekscitacijom, a eventualno i koma i depresija disanja.

Utvrđena je povezanost između korišćenja acetilsalicilne kiseline i Reyeovog sindroma, koji je redak poremećaj u dece. On predstavlja kombinaciju poremećaja jetre i encefalopatije, može nastupiti posle akutne virusne infekcije i mortalitiet iznosi 20-40%. Zato ga treba izbegavati kod dece do 12 godina!

Paracetamol je jedan od najčešće korišćenih analgoantipiretika. ispoljava jako analgetičko i antipiretičko dejstvo, ali je antiinflamatorno dejstvo prilično slabo.

Primenjuje se oralno. Dobro se resorbuje posle oralne primene, inaktiviše se u  jetri procesima konjugacije, pri čemu nastaju glukuronidi ili sulfati.

Posle primene terapiskih doza, mali je broj neželjenih efekata i oni su retki, iako se ponekad mogu javiti alergijske reakcije na koži. Moguće je da regularno korišćenje velikih doza tokom dužeg vremenskog perioda može povećati rizik od oštećenja bubrega. Toksične doze izazivaju mučninu i povraćanje, a zatim posle 24-48h potencijalno fatalno oštećenje jetre. Renalna toksičnost se takođe javlja.

Metamizol je derivat pirazolona. Ima snažno analgetsko delovanje i primenjuje se za suzbijanje bola različitog porekla. Analgetsko dejstvo je slično efektu opioidnih analgetika. Koristi se za lečenje bola koja ne reaguje na lečenje ostalim analgoantipireticima. Takođe se koristi za snižavanje povišene telesne temperature koja ne reaguje na ostale terapijske mere. Metamizol je jedinstven po tome što može sniziti i normalnu telesnu temperaturu dok ostali analgoantipiretici to ne mogu.

Metamizol je, ipak, u svetu uglavnom napušteno terapijsko sredstvo jer može izazvati oštećenje koštane srži i poremećaj krvne slike koje može biti i smrtonosno.

Propifenazon je takođe derivat pirazolona. Ima slične efekte kao i metamizol, ali takođe može izazvati oštećenje koštane srži i poremećaj krvne slike. Danas se koristi uglavnom u kombinovanim preparatima sa ostalim analgoantipireticima.